嘌呤类抗癌药物如6巯基嘌呤(6-MP)、6~殖鸟嘌岭(6-TC)及免疫抑制药物硫唑嘌呤(AZA)均为无活性的药物前体,在体内需经过一系列的代谢过程生成巯基鸟嘌呤磷酸盐(TGNs)方能发挥其细胞毒性作用,临床上常作为急性白血病化疗、器官移植及自身免疫性疾病治疗的免疫抑制剂。聚乙二醇修饰药物可以明显改善药物分子的水溶性,体内药动学行为,使药物在体内具有靶向性,提高药效,减少其对机体健康组织的损伤。
嘌呤类抗代谢物主要是:次黄嘌呤和鸟嘌呤的衍生物
典型药物：
1.巯嘌呤6-MP

巯嘌呤6-MP通过抑制腺酰琥珀酸合成酶和肌苷酸合成酶，而抑制DNA和RNA的合成。临床用于急性白血病的治疗，对绒毛上皮癌及恶性葡萄胎也有效。
聚乙二醇巯嘌呤衍生物：
CHO-PEG-6-MP丁醛聚乙二醇巯嘌呤
SS-PEG-6-MP琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇巯嘌呤
SC-PEG-6-MP琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇巯嘌呤
ALD-PEG-6-MP醛基聚乙二醇巯嘌呤
NCO-PEG-6-MP 异氰酸酯聚乙二醇盐酸阿糖胞苷

2.磺巯嘌呤钠(AT-1438,溶癌呤)

我国学者从人工合成胰岛素中受到启发，用亚硫酸钠可使SS键断裂形成水溶性R- S- S0.Na衍生物;对水溶性较差的巯嘌呤进行了结构改造，合成了巯嘌呤的前体药物，水溶性的磺巯嘌呤钠(溶癌呤)。用途同6- MP， 但水溶性大、显效快、毒性低。
聚乙二醇磺巯嘌呤钠(溶癌呤)衍生物：
mPEG-AT-1438甲氧基聚乙二醇磺巯嘌呤钠(溶癌呤)
COOH-PEG-AT-1438羧基聚乙二醇磺巯嘌呤钠(溶癌呤)
SS-PEG-AT-1438琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇磺巯嘌呤钠(溶癌呤)
SC-PEG-AT-1438琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇磺巯嘌呤钠(溶癌呤)
NCO-PEG-AT-1438 异氰酸酯聚乙二醇磺巯嘌呤钠(溶癌呤)

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温馨提示：上述资料仅用于科研，不用于人体。(2021.1.lrx)