我们在遗传上为单克隆抗体曲妥珠单抗配备了每条重链C-末端的LAP基序的曲妥珠单抗（曲妥珠单抗hc LAP / lc WT，也称为曲妥珠单抗（LAP）2）。这种免疫球蛋白靶向HER2阳性癌细胞，并在FDA批准的药物Herceptin中用作亲本抗体。44最近，LplA W37V介导的TCO连接与转谷氨酰胺酶一起用于曲妥珠单抗的单罐双重标记。6a报告中提供的数据间接表明TCO修饰的曲妥珠单抗（LAP）的共轭不完全2与我们对定量体外生物缀合的TCO稳定性受损的观察一致。我们认为，使用endo- BCN b进行的抗体功能化可以充当偶联枢纽，从而使DA inv / SPAAC与小分子（荧光团或细胞毒性药物）乃至整个蛋白质都发挥作用。的结扎内-BCN b到完整曲妥珠单抗的两个LAP标记物通过疏水相互作用层析（HIC，图监控 4 A和S23）和曲妥珠单抗的定量转化到双BCN官能物种内观察到3分钟，这表明快速和清洁抗体功能化。
使用DA inv与内-BCN b和MeTzMeOc s / MeTzA1 b进行蛋白-抗体偶联，可得到与全长曲妥珠单抗结合的功能性蛋白偶联物。A）将内-BCN b连接到双LAP标签的曲妥珠单抗上，BAR = BCN与抗体之比。延长的连接时间请参见图S23。B）SDS-PAGE分析显示EGFP与曲妥珠单抗定量结合。hc =重链，lc =轻链。C）曲妥珠单抗（LAP·EGFP）2共轭体系结构图。D）使用曲妥珠单抗（LAP·EGFP）2的共聚焦显微镜结合物显示出与SK‐BR‐3的特异性结合，而与CHO‐K1细胞没有结合。比例尺= 20μm。结合控制：曲妥珠单抗（LAP）2和EGFP Q157：LAP均已通过endo- BCN b功能化。E）流式细胞仪分析显示曲妥珠单抗（LAP·EGFP）2和曲妥珠单抗（LAP·TAMRA）2结合物与SK‐BR-3细胞的浓度依赖性结合。fl。＝荧光。
ADC抗体偶联药物的连接子
Val-Cit-PAB cas:159857-79-1
Fmoc-Val-Cit-PAB cas:159858-22-7
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP cas:863971-53-3
MC-Val-Cit-PAB-PNP cas:159857-81-5
SMCC cas:64987-85-5
Phe-Lys(Trt)-PAB
Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB
Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB-PNP
Ala-Ala-Asn-PAB TFA salt
Fmoc-Ala-Ala-Asn-PAB-PNP
Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB
Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB-PNP
Py-ds-Prp-OSu
Py-ds-dmBut-OSu
Py-ds-dmBut-OPFP
Py-ds-Prp-OPFP
MAL-HA-OSu
MAL-di-EG-OPFP
MAL-tri-EG-OPFP
MAL-tetra-EG-OPFP
N3-tri-EG-OPFP
N3-tetra-EG-OPFP
ALD-BZ-OSu
ALD-di-EG-OSu
ALD-tetra-EG-OSu
ALD-di-EG-OPFP
ALD-tetra-EG-OPFP
PHA-di-EG-OPFP
PHA-tetra-EG-OPFP
ADC抗体偶联药物的毒素
Boc-Val-Dil-Dap-OH
Boc-Val-Dil-Dap-Phe-OMe
Boc-Val-Dil-Dap-Doe
Boc-Val-Dil-Dap-Nrp
Boc-N-Me-Val-Val-Dil-Dap-OH
Tubulysin IM-1
Tubulysin IM-2
Tubulysin IM-3
Duocarmycin SA 152785-82-5
Duocarmycin TM
Duocarmycin MA
Duocarmycin DM
Acetyl-Calicheamicin g1
ADC抗体偶联药物产品
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF
MC-GGFG-DX8951
MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10
MC-Sq-Cit-PAB-吉非替尼
MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E
MC-Val-Cit-PAB-卡非佐米
MC-Val-Cit-PAB-克林霉素
MC-Val-Cit-PAB-靛蓝
MC-Val-Cit-PAB-瑞他莫林
MC-Val-Cit-PAB-利福布丁
MC-Val-Cit-PAB-微管溶素5a
MC-Val-Cit-PAB-长春碱
mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE
N3-PEG3-vc-PAB-MMAE
硝基-PDS-Tubulysin M
MAC-VC-PABC-ST7612AA1
SuO-Val-Cit-PAB-MMAE
VCP-核蛋白
Val-Cit-PAB-MMAE
OSu-Glu-vc-PAB-MMAD
MC-vc-PAB-Tubulysin M
MC-vc-PAB-单甲基Dolastatin10
DBCO-PEG4-vc-PAB-（PEG2）-双霉素SA
DBCO-PEG4-VA-PBD
DBCO-PEG4-vc-PAB-MMAD
小编：axc(西安齐岳生物)