Carnostatine (SAN9812) 是一种特异性和高选择性的肌肽酶 (CN1) 抑制剂，Ki 为 11 nM。

　　                                                                   Carnostatine Chemical Structure

　　分子量：256.26

　　分子式：C₁₀H₁₆N₄O₄

　　描述：Carnostatine(SAN9812)是一种特异性和高选择性的肌肽酶(CN1)抑制剂，Ki为11 nM。

　　IC50 & Target：Ki: 11 nM (Carnosinase, CN1)[1]

　　体外：Carnostatine(SAN9812)是一种有效的CN1活性抑制剂，在人重组CN1上的肌醇浓度为200μM时IC50值为18 nM，即接近190μM的Km。 Carnostatine是一种竞争性抑制剂，随着肌肽浓度的增加，其IC50值发生右移。 Carnostatine的Ki值确定为11 nM [1]。

　　体内：在单次皮下推注30mg / kg Carnostatine(SAN9812)后测量CN1活性。 根据其基线血清肌肽酶活性将动物分层为高活性(>250μmol/ mL / h)和低活性(<45μmol/ mL / h)组。 两组的平均基线活性分别为259±13和7.4±4.9μmol/ mL / h。 施用Carnostatine导致两组中血清肌肽酶活性快速降低超过90%，持续> 8小时。 在卡托西汀给药后16小时的最后一个采样时间点，低活性组的血清肌肽酶活性仍降低40%，高活性组降低75%[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Qiu J, et al. Identification and characterisation of carnostatine (SAN9812), a potent and selective carnosinase (CN1) inhibitor with in vivo activity. Amino Acids. 2018 Jun 20.